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靶向药索托拉西布效果好吗?索托拉西布在体内如何代谢?

2024年5月17日 1点热度 0人点赞 0条评论

靶向药索托拉西布效果好吗

靶向药索托拉西布在治疗具有KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者方面显示出显著的效果。根据临床试验结果,索托拉西布在大部分患者中显示出积极的治疗效果。例如,在CodeBreaK 100的I/II期临床研究中,对124名局部晚期或转移性KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者使用960mg剂量的索托拉西布,结果显示客观缓解率为37.1%,疾病控制率为80.6%,中位持续缓解时间为11.1个月,中位总生存期达到12.5个月。这些数据表明索托拉西布在控制肿瘤的生长和扩散方面具有相对良好的疗效,并能帮助患者延长生存期、缓解症状和提高生活质量。


索托拉西布在体内如何代谢

索托拉西布(Sotorasib)主要通过CYP3A酶进行代谢,具体为非酶促结合和氧化代谢。在使用索托拉西布时,医生通常会监测患者的肝功能,以确保肝脏健康状况,因为索托拉西布通过肝脏的代谢酶系统进行代谢和消除。从单一放射性标记剂量的索托拉西布中,分别从粪便和尿液中回收了74%和未提及百分比的剂量;其中,53%和1%的剂量分别以原形排泄到粪便和尿液中。此外,有研究表明,服用索托拉西布后,体内的一些氨基酸(如l-缬氨酸、羟脯氨酸、l-亮氨酸、l-异亮氨酸、l-色氨酸和l-天冬氨酸)、肉碱和牛磺酸等物质的代谢发生了显著变化。这些变化可能与索托拉西布的作用机制和药效有关。

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最后更新:2024年5月17日

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